A kalciumcsatorna-blokkolók

Sok különböző szív- és érrendszeri betegségre írnak fel az orvosok kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszereket, például magas vérnyomás, szívritmuszavarok vagy a szív elégtelen oxigénellátása miatt kialakuló betegségek, mint a mellkasi fájdalom kezelésére.

A kalciumionok szerepe a szív-érrendszer működésében

A szívizom sejtjeiben és a sejtek közötti térben nátrium-, kálium- és kalciumionok találhatók a szívre jellemző eloszlásban. A szív működését, vagyis a dobogást közvetve ezeknek az ionoknak a sejten belüli, és sejten kívüli tér közötti vándorlása okozza. Amikor inger hatására a sejt belsejébe nagy mennyiségű kalciumion jut, a szívizom összehúzódik. Ezután a sejthártyában lévő pumpák kipumpálják a sejtből a kalciumot, ekkor ernyed el a szív. Ez a folyamat ismétlődik állandóan, a szív sejtjeiben először megnő a kalcium szint, aztán visszacsökken, és ez váltja ki a szívdobogást.

Amennyiben ez a folyamat kórossá válik, ha kisebb mennyiségű kalcium jut a sejtekbe, kisebb erővel tud a szív összehúzódni. Erre alkalmazhatóak a kalciumcsatorna-blokkoló hatású gyógyszerek: részben meggátolják a kalcium belépését a szívizomba, ezért a szív nem húzódik össze olyan nagy erővel, és emiatt csökken a terhelése.

A kalciumcsatorna-blokkolók másik hatása az artériás erekben lévő simaizmok kitágulása. Az ereink is a kalcium hatására húzódnak össze vagy tágulnak ki. Ha összehúzódnak, az erek keresztmetszete csökken, és ennek következtében a vérnyomás nő, az erek simaizmainak elernyedésekor viszont csökken a vérnyomás.

A kalciumcsatorna-blokkolók hatására az artériás erekben csökken a kalcium szintje, ezért kitágulnak. Ennek következménye a csökkenő vérnyomás. A beteg szív is könnyebben tudja kipumpálni a vért a tágabb erekbe, ezáltal csökken a szív terhelése és oxigénigénye.

Léteznek olyan kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek mind a szívben, mind az erekben kifejtik a hatásukat, és vannak olyanok, amelyek csak az erekre hatnak.

Hatásuk kialakulásához 1-2 hétre szükség van, és a hatás maximuma csak körülbelül 1 hónap után jelentkezik.

Kalciumcsatorna-blokkoló hatóanyagok

Verapamil és diltiazem

Ez a két hatóanyag hat a szívizom ingerületvezető rendszerére és az erekre is, és a szívizom munkáját is csökkentik. Egyrészt gátolják a kalciumionoknak a szívizomsejtekbe, másrészt az erek simaizomsejtjeibe történő beáramlását. Ezáltal lazítják az erek simaizomzatát, ennek következtében azok tágulnak, ami vérnyomáscsökkenéshez vezet, de hatással vannak a koszorúerekre, a szív ingerületvezető rendszerére, valamint a szívizomzatra is. Mérsékelik, vagy megszüntetik a ritmuszavarokat, melyek a túl gyakori ingerek miatt, illetve nemcsak a szinuszcsomóból induló ingerek hatására alakulnak ki. Csökkentik a szív összehúzódásának erejét és annak gyakoriságát.

A verapamil és a diltiazem egyaránt alkalmazható szívritmuszavar ellen és értágítóként magas vérnyomásban. Ezen kívül alkalmazzák infarktus megelőzésére és anginás fájdalmakra.

Ingervezetési zavart okozhatnak a szívben, így adagolásukkor, vagy más szívre ható gyógyszer együttes szedésekor jelentősen lecsökkenthet az inger átvezetése a pitvarról a kamrára, mely lehet tünetmentes, de akár súlyos keringési zavarokhoz is vezethet.

Dihydropiridin

A Magyarországon forgalomban lévő dihydropiridin típusú hatóanyagok:

• amlodipin - hatása lassan alakul ki, de a tartós receptorhoz való kapcsolódás miatt a hatása is tartós;
• felodipin - nagy az érszelektivitás, és kevés a mellékhatása;
• nifedipin,
• lercanidipin.

Ezeknek a szereknek nincs hatásuk a szívre, a perifériás erekre hatnak, ezért nem okoznak ingervezetési zavarokat a szívben. Enyhén növelik a szívverés sebességét és erejét, ez a szervezet relfexes válasza a hatóanyagok okozta értágulatra. Hatásuk fokozatosan alakul ki.

A nifedipin alkalmazása kissé eltér a többiekétől, alkalmazható nyelv alatti spray és filmtabletta formájában is. A perifériás artériákat és e mellett a szívkoszorúereket is tágítja. Mellkasi szorító fájdalom megelőzésére, valamint a hirtelen vérnyomásemelkedés kezelésére is alkalmazzák, elsősorban spray formájában. Mivel a hatóanyag fokozhatja a súlyos szívbetegségek rizikóját, ezért ezeknél a betegeknél a nifedipin tartalmú készítmények csak akkor adhatóak, ha egyéb megfelelő kezelés nem alkalmazható.

A többi készítmény alkalmazása általában napi egyszer ajánlott, leginkább a retard készítményeknél, de ha az orvos másképp állítja be az alkalmazást, ezt kell figyelembe venni. Ha önmagukban nem elegendőek a vérnyomás normalizálására, együtt adhatóak thiazid típusú diuretikummal, alfa-blokkolóval, béta-blokkolóval vagy ACE-gátlóval kombinációban.

A dihydropiridin hatóanyagú készítmények mellékhatásai főképp az értágító és a vérnyomáscsökkentő hatás következményei, mint például a kipirulás, szédülés, fejfájás, bokatáji ödéma (dózisfüggő bokaduzzanat), ami az esetek nagy részében előfordulhat, továbbá fáradtság, gyengeség és zsibbadás. Túladagolásukkor túlságosan alacsony vérnyomás és lassú szívverés alakulhat ki. Tapasztalatok szerint a legkisebb az esélye a bokatáji ödéma mint mellékhatás előfordulásának a lercanidipin hatóanyagot tartalmazó készítményeknél.

Várandósság, szoptatás alatt alkalmazásuk általánosságban nem ajánlott, illetve a terhesség szakaszától függő lehet; a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie a haszon/kockázat elvét. Az alkoholfogyasztás fokozza a hatásukat.

Lásd még Gyógynövények, melyek megváltoztatják az amlodipin hatását

Forrás: WEBBeteg
Szerző: Dr. Kovács Anikó, gyógyszerész
Aktualizálta: Huszár Zsoltné dr., szakgyógyszerész