A káliummegtartó vízhajtók (aldoszteron-antagonisták)

A káliummegtartó vízhajtók vérnyomáscsökkentő hatása gyengébb, mint más vízhajtóké, viszont nem okoznak kálium- és magnéziumvesztést, mint a mérsékelt- vagy a nagyhatású vízhajtók.

Az aldoszteron-antagonisták hatásmechanizmusa

A mellékvesekéregben termelődő aldoszteron hormon szabályozza a szervezet só- és vízháztartását. A kálium- és a nátriumionok megfelelő szinten tartásával segíti a vérnyomás szabályozását, azáltal, hogy elősegíti a nátrium visszaszívódását a vesében, ezáltal csökkentve a vízkiválasztást, növelve a vér térfogatát, valamint növeli a káliumion ürítését. Ebből adódóan a hormon hatását gátló aldoszteron-antagonisták elősegítik a vizeletürítést, és nem ürül a vizelettel kálium. Ezért nevezik káliummegtartó vagy káliumkímélő vízhajtóknak. A káliumürítő vízhajtók mellékhatásairól és az alacsony káliumszint veszélyeiről ebben a cikkben írtunk.

A káliummegtartó vízhajtóknak négy képviselője van forgalomban Magyarországon: a spironolakton, a vele rokon eplerenon, valamint a kombinációban alkalmazott amilorid, illetve új készítményként a finerenon.

Alkalmazásuk előnyei és a lehetséges mellékhatások

A káliummegtartó vízhajtók más diuretikumokkal szemben néha épp ellenkező hatást váltanak ki: túl magas káliumszintet okoznak. Emiatt nem szedhetők olyan gyógyszerekkel, melyek szintén emelik a káliumszintet, mint az ACE-gátló vagy az angiotenzin-receptor blokkoló vérnyomáscsökkentők, a béta-blokkolók, a nemszteroid gyulladáscsökkentők, de többfajta káliummegtartó vízhajtót sem lehet együtt alkalmazni. Alkalmazásukkor ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.

Pozitív tulajdonságuk, hogy - szemben más típusú vízhajtókkal - nem emelik a vércukorszintet, és nem gátolják a húgysav kiürülését sem a szervezetből, ezért előnyösen alkalmazhatók köszvénnyel vagy cukorbetegséggel járó magas vérnyomásban.

A vér zsírsav és koleszterin értékeit sem befolyásolják, viszont nem adhatók veseelégtelenség esetén.

Az aldoszteron-antagonista vízhajtó hatóanyagok jellemzői

Spironolakton

A spironolakton egy szteroidszerkezetű vegyület, mely az aldoszteron nevű hormon hatását gátolja meg. A spironolakton gátolja az aldoszteron kötődését receptorához, így nátriumürítést és káliummegtartást eredményez. A többi szteroid receptorra is hat, ezért menstruációs zavarokat vagy férfiaknál mellnövekedést okozhat. További mellékhatásként hasmenés, gyomorkárosodás, zavartság, fejfájás, letargia jelentkezhet.

A szalicilát típusú gyógyszerek gátolják a vízhajtó hatását, egyes gombaellenes szerek, mint a ketokonazol, pedig gátolja a hatóanyag kiürülését. A spironolakton megváltoztatja a szívglikozidok kiválasztását, valamint az antidepresszánsok hatékonyságát csökkenti.

Tiazidokkal vagy nagyhatású vízhajtókkal alkalmazva ödémában vagy magas vérnyomásban nagyon hatékony kezelést biztosít. Kóros aldoszteron-túltengésben (hiperaldoszteronizmus) is alkalmazható.

Eplerenon

Az eplerenon a spironolakton származéka, mely szelektív (kizárólagos) antagonistája az aldoszteron receptornak, így kevesebb mellékhatással fejti ki diuretikus (vízhajtó) hatását. Mivel nem hat a többi szteroid receptorra, így férfi betegeknél való alkalmazásánál nem kell számolni a spironolaktonnál jellemző mellékhatások közül a megnagyobbodott férfimellel, merevedési zavarokkal.

Az eplerenon szerepet játszik a vérnyomás szabályozásában, csökkenti a szív-érrendszeri halálozást, és a szív-érrendszeri események miatti kórházi ellátás idejét. Alkalmazásával megelőzhető a szívelégtelenség rosszabbodása, fontos szerepe van a hirtelen szívhalál megelőzésében.

Mint minden káliummegtartó gyógyszer, nem alkalmazható együtt ugyancsak káliumspóroló készítményekkel (lásd fentebb).

Gyakoribb mellékhatások:

• szédülés;
• a koleszterin mennyiségének megemelkedése a vérben;
• álmatlanság (insomnia);
• szívpanaszok, pl. szabálytalan szívverés és szívelégtelenség;
• alacsony vérnyomás;
• gyomor-bélrendszeri panaszok
• a veseműködés zavara;
• bőrkiütés, viszketés;

Az alábbi gyógyszerekkel együtt szedése odafigyelést igényel:

• glükokortikoidok - csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatást;
• digoxin (egyes szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszer) - a digoxin vérszintje együttszedés esetén megemelkedhet;
• warfarin (véralvadásgátló gyógyszer);
• flukonazol (gombás fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszer) - gátolja a gyógyszer lebomlását, ezért megnyúlik a szervezeten belüli hatása;
• közönséges orbáncfű;
• karbamazepin, fenitoin és fenobarbitál (többek között az epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerek) - fokozhatják eplerenon lebomlását, és így csökkenthetik annak hatását.

Amilorid

Az amilorid jelenleg kétkomponensű vízhajtóként, hydrochlorozhiazide (HCT) hatóanyaggal kombinációban érhető el. A kombináció előnye, hogy a káliumkímélő amilorid gátolja a hydrochlorozhiazide káliumürítő hatását, így kevesebb a mellékhatása. Az amilorid vérnyomáscsökkentő hatása ugyan gyengébb, de jól kiegészítik, erősítik egymás hatását. A készítményt ödéma levezetésére vagy magas vérnyomásban alkalmazzák.

Finerenon, a nemrégiben forgalomba hozott készítmény

A finerenon a 2-es típusú cukorbetegséggel összefüggésben kialakuló, albuminuriával (ekkor a vizeletben fehérje mutatható ki, mely már a vesekárosodás kezdetén kimutatható, és jelzi a folyamat romlását is) járó krónikus vesebetegség kezelésére javallott gyógyszer. A finerenon blokkolja azoknak a hormonoknak a működését, amelyek károsíthatják a vesét és a szívet. Klinikai vizsgálatokban jelentős javulást mutattak ki krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél.

A leggyakrabban előforduló mellékhatás a magas káliumszint, amit ezért gyakrabban kell ellenőrizni. Emellett alacsony vérnyomás, magas húgysavszint jelentkezhet mellékhatásként, csökkent EGFR-érték mérhető a vérképben, ami a vese csökkent működését jelzi, csökkent a hemoglobinszint, valamint viszketést okozhat.

A finerenone hatóanyagot tartalmazó gyógyszer fokozott felügyelet alatt áll. Olyan gyógyszereknél kell fokozottan figyelni és bejelenteni a mellékhatást, amely a közelmúltban került forgalomba. Ilyen a finerenont tartalmazó gyógyszer is.

Betegtájékoztatók Spinolorakton | Eplerenon | Amilorid | Finerenon

Ez is érdekelheti Hogyan étkezzünk vízhajtó szedése mellett?

Forrás: WEBBeteg
Szakértőnk: Dr. Kovács Anikó, gyógyszerész
Aktualizálta: Huszár Zsoltné dr., szakgyógyszerész