A szívglikozidok

A szívglikozidok különböző növényekben és egyes békafélék bőrében előforduló, egymáshoz hasonló szerkezetű vegyületek, melyek jelentős hatást gyakorolnak a szívre. A piros gyűszűvirág, illetve a gyapjas gyűszűvirág levelei tartalmazzák a legfontosabb és leginkább használatos hatóanyagokat.

Szívglikozidtartalmú növényi kivonatokat az orvosok több mint 3000 évvel ezelőtt is alkalmaztak, ezek a krónikus szívelégtelenség alapgyógyszerei. Már az 1900-as évektől használták terápiás célzattal, abban az időben szinte egyeduralkodók voltak, klinikai használatuk mára erősen visszaszorult, csak meghatározott esetekben alkalmazzák az orvosok. A szívglikozidok közül Magyarországon jelenleg csak digoxin hatóanyag-tartalmú gyógyszerek vannak forgalomban.

Mi a hatásuk?

A szívglikozidok a szív működését szabályozó reflexfolyamatokat is befolyásolnak, ezáltal lassítják a szívverést és a pitvarról a kamrára való ingerületvezetést, így védik a szívkamrát szapora pitvari ingerektől.

Ezenkívül a vesében elősegítik a só- és a vízkiválasztást, így növelik a vizelet mennyiségét, ezáltal megszüntetik az ödémákat és a vér vénákban való pangását.

Ezek a gyógyszerek a dózistól függően növelik a szív összehúzódási erejét, ami szívelégtelenség esetén jelentősen csökkent. Ezt a hatást úgy fejtik ki, hogy a szívizomsejtekben egyes ioncsatornák működését gátolva megváltoztatják a sejtekben az ioneloszlást. A sejt belsejében megnő a kalciumtartalom a normálishoz képest, ami növeli az összehúzódások erejét. A szív így kevesebb erőfeszítéssel több vért tud kilökni. Azonos munkához kevesebb oxigént igényel, és jobb hatásfokkal dolgozik.

Lehetséges mellékhatások

Mellékhatásként hányinger, hányás, hasmenés, izgatottság, görcsök, hallucinációk, színlátási zavarok jelentkezhetnek. Egyes digoxint szedő betegeknél előfordulhat a sárgán látás, ők például a fehér lepedőt sárgának láthatják.

A túladagolásuk veszélyei

Túladagolásuk esetén kialakuló túlzottan magas kalciumszint káros, mert túl hamar idézhet elő újabb ingert az összehúzódáshoz.

A szívglikozidok csökkentik a káliumszintet, ami túladagolás esetén lehet nagy probléma. A nagyon alacsony káliumszint ugyanis szintén extra ütésekhez vezethet, ami ritmuszavart vagy túl gyors szívverést válthat ki.

A szívglikozidok adagolását minden esetben egyénileg kell meghatározni, mert hatásukat számos tényező befolyásolhatja, például a beteg klinikai állapota vagy az életkora, egyéb betegségei, az elektrolit-háztartás zavarai és egyéb gyógyszerek alkalmazása is.

A szívglikozidok esetén a terápiás dózis kis túllépése vagy maga a terápiás dózis is gyakran túladagolási tüneteket okozhat a hajlamosító tényezők egyidejű fennállása vagy a nagyfokú egyéni érzékenység miatt.

Korai tünet az étvágytalanság, hányinger, hányás, fejfájás, gyengeség, szédülés, álmatlanság, szemkáprázás, sárga-zöld színlátási zavarok, de ezek közül egy-egy mellékhatásként is előfordulhat. Ritkábban jelentkeznek hasi fájdalmak, hasmenés, idegi eredetű fájdalmak, zavartság, görcsök, hallucinációk.

Látható, hogy a szívglikozidok erős befolyásoló hatással vannak a szív elektrolit (vagyis kalcium, kálium és egyéb ionok) szintjeire. Ha azonban ezen elektrolitok szintje már kezdetben sem volt a normális értéken, az is hatással van a terápiára. Például a kalciumszint emelkedése jelentősen megnöveli a szívglikozidok terápiás és toxikus hatását is.

Van olyan tényező, ami felerősíti, van, ami csökkenti a hatásukat

A kölcsönhatás szempontjából a kalciumsók, D-vitamin-készítmények és a hidroklorotiazid-tartalmú vizelethajtók figyelembevétele fontos, ugyanis ezek erősítik a szívglikozidok hatását.

A magas káliumszint viszont gátolja a szívglikozidok hatásait, mert a kálium gátolja a hatóanyag ioncsatornához való kötődését.

Az alacsony káliumszint épp ellenkezőleg: felerősíti a hatásaikat, beleértve a mérgező hatásokat is. A káliumszintet csökkentik például a furoszemidtartalmú vizelethajtók, a szteroid gyulladáscsökkentők, a hányás, a hasmenés és vesebetegség is.

A szívizom oxigénhiányos, energiahiányos és gyulladásos állapotai is fokozzák a toxicitását.

A digoxin felszívódását gátolhatja a zsírcsökkentő kolesztiramin, egyes tumorellenes szerek és a gyomorsavcsökkentők, míg az eritromicin- és a tetraciklintartalmú antibiotikumok elősegítik.

A ritmuszavar kezelésére használt kinidin gátolja a digoxin kiürülését, ami szintén túladagoláshoz vezethet.

Egyéb, szív- és érrendszeri betegségekben alkalmazott gyógyszerek is megemelhetik a digoxin szintjét a vérben, mint az amiodaron, propafenon és a verapamil.

A digoxin lebontását gyorsítja a tuberkulózis kezelésére használt rifampicin és a gyomorsav-túltengést csillapító cimetidin.

A bélgyulladáskor alkalmazott szulfaszalazin és a pajzsmirigy-túlműködés pedig fokozza a digoxin kiválasztását.

A pajzsmirigy alulműködése ezzel szemben csökkenti a kiválasztást, és a szívizom érzékenységét is növeli a hatóanyaggal szemben.

Forrás: WEBBeteg
Orvos szerzőnk: Dr. Kovács Anikó, gyógyszerész
Aktualizálta: Dr. Mélypatakiné Dr. Áfra Júlia, szakgyógyszerész