A nitrát típusú értágítók

A nitrát típusú értágítók olyan gyógyszerhatóanyagok, melyek gyorsan és hatékonyan tágítják az ereket, különösen a szívet ellátó koszorúereket, ezáltal javítják a szívműködés hatásfokát, mikor az a túlterheltség miatt nem jut elegendő oxigénhez.

A szervezetben termelődő nitrogén-monoxid a hörgő, a gyomor-bél rendszeri és méh izmaira van hatással, csökkenti a bélmozgást, de legfontosabb hatása, hogy az erek simaizmait ellazítja, így nő azok keresztmetszete, ezáltal csökkenti a vérnyomást és több vért enged átáramolni az erek által behálózott szerveken.

Legerősebben a szívet vérrel ellátó koszorúerekre van értágító hatással, de vénákat és az artériákat is hatékonyan tágítja, így a szívnek nem kell erőlködnie, hogy a szűk erekbe pumpálja a vért, csökken a terhelése, javul a szív munkája és saját vérellátása is, ezért csökken az oxigén igénye és több oxigénhez jut.

A nitrát típusú értágító szerek olyan kémiai anyagok, melyek molekulájából könnyen nitrogén-monoxid tud kihasadni, és létrehozza az előzőleg említett hatásokat, ezenkívül sejtvédő hatással is rendelkeznek. Anginában (mikor a szív a túlterheltség miatt nem jut elég oxigénhez), és infarktus akut szakaszában alkalmazhatók.

Mikor alkalmazzuk a nitrátokat?

Magyarországon a glicerin-trinitrát, a pentaeritril-tetranitrát és az izoszorbid-mononitrát hatóanyagok vannak forgalomban többféle gyógyszerformában, ugyanis az alkalmazási mód a nitrát készítményeknél nagyon lényeges.

Az alkalmazás módja nagyban meghatározza egy adott nitrát készítmény hatásának megjelenéséhez szükséges időt és a hatástartamát. A leggyorsabb a hatás megjelenése belégzés esetén, mert a tüdőből azonnal felszívódik és a véráramba jut a hatóanyag.

A vénás beadott injekció, a nyelv alá helyezett tabletta és az orális spray alkalmazásakor a gyógyszer hatása gyorsan, 12 perc alatt megjelenik, de hamar le is zajlik (3-30 perc). Ezek a beadási módok azért is kedvezőek, mert a hatóanyag nem egyből éri el a májat, ahol a gyors lebomlás miatt csökkenne a mennyisége.

A bevételre szánt tabletták, kapszulák esetén a felszívódó hatóanyag először a májba kerül, és a májban történő lebomlás miatt lassabban jelentkezik a hatásuk, de elhúzódóbb. Léteznek még bőrre, főleg a szív környékére helyezendő tapaszok, melyekből a bőrön át szívódik fel a hatóanyag. Alkalmazásuknál lassan kialakuló, de hosszú hatás figyelhető meg, ezért sokszor elég napi egy tapaszt felhelyezni.

Lehetséges mellékhatások

Sajnos a nitrátok sem mentesek a mellékhatásoktól. Leggyakrabban fejfájásra, szédülésre, hányingerre, és arckipirulásra panaszkodnak a páciensek. Súlyos vérnyomáscsökkenés, ájulás, túl gyors vagy túl lassú szívverés is jelentkezhet. Nyelv alá helyezendő tabletták vagy orális sprayk alkalmazása nyelvzsibbadást okozhat. A legtöbb mellékhatás alacsonyabb dózissal megelőzhető.

Problémát okozhat hosszabb idejű használatkor, hogy tartós vagy nagy dózisú nitrát kezelés során a gyógyszer hatása csökken vagy megszűnik, ez a nitráttolerancia jelensége. Főképp a bevételre szánt tabletták vagy tapaszok alkalmazásakor figyelhető meg. Kialakulásában szerepet játszik a nitrogén-monoxid felszabadulás csökkenése, az általa aktivált enzim aktivitásának csökkenése, és káros köztitermékek képződése.

Kivédése kutatások szerint acetilcisztein (egyébként köptető hatású szer), ACE-gátló típusú vérnyomáscsökkentők, vizelethajtók, vagy antioxidánsok (például C-vitamin) adásával lehetséges. Napi kétszeri adagolással is kivédhető, a köztes időben pedig más angina elleni szer alkalmazható a panaszok megelőzésére.

Amikor nem javallott

Szedésük ellenjavallt túl alacsony vérnyomás, súlyosabb szívizombántalom, és agyvérzés esetén. Óvatosság szükséges glaukóma (zöldhályog) és migrén esetén.

Férfiak számára fontos tudni, hogy potencianövelő szerekkel (tadalafil, sildenafil, vardenafil hatóanyag tartalmúak) együtt szedve veszélyesen alacsonyra csökkenthet a vérnyomás. Ezek a szerek a nitrogén-monoxid által aktivált enzim termékének lebomlását gátolják, ezért nagyon megnő a hatásuk.

Újabb szer a molszidomin, mely nem tartozik ugyan a nitrátok közé, viszont hatását hasonlóan fejti ki, ugyanis a májban átalakul, és ott spontán nitrogén-monoxid szabadul fel belőle. Ennél a hatóanyagnál ritkábban alakul ki tolerancia, és mellékhatások is kevésbé fordulnak elő.

Tovább Mi a teendő szívinfarktus esetén?

Forrás: WEBBeteg
Orvos szerzőnk: Dr. Kovács Anikó, gyógyszerész